尼群地平贴片是一种完全，有效，用量小，副作用少的新剂型,尼群地平贴的降压作用与用药前的血压相关，对正常人血压没有影响，但是，可使高血压患者血压明显降低。血压越高，降压效应越强。与其他降压药相比，具有以下特点：1.舒张外周阻力血管而不减少心输出量； 2.舒张肾血管，增加水，盐排泄，故不易引起水，钠潴留；3.增加尿酸排泄，可降低高血压中风发生率；预防和逆转心肌，血管平滑肌肥厚； 4.能减慢动脉粥样硬化的发展速度，对消化性溃疡具有一定疗效，有利于溃疡的愈合。
【药品名称】通用名 尼群地平贴片
英文名NITRENDIPINE ADHESIVE PATCH
拼音名 NIQUNDIPING TIEPIAN
【成分】 2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯
CAS No. 39562-70-4
分子式 C18H20N2O6
分子量 360.37
规格 50mg
【性状】 本品为贴片。
【适应症】 高血压。
【用法用量】
【不良反应】 少见有头痛、面部潮红。少见的有头晕、恶心、低血压、足踝部水肿、心绞痛发作，一过性低血压。本品过敏者可出现肝功损害、皮疹，甚至剥脱性皮炎等。
【禁忌症】 对本品过敏及严重主动脉瓣狭窄的患者禁用。
【注意事项】 1.少数病例可能出现血碱性磷酸酶增高。
2.肝功能不全时血浓度可增高，肾功能不全时对药代动力学影响小，以上情况慎用本品。
3.服用此药后出现可以耐受的轻度低血压反应，但个别患者可出现严重的体循环低血压症状。这种反应常发生在初期调整药量期间或者增加药物用量的时候，特别是合用 β-受体阻滞剂时。故服用本品期间须定期测量血压。
4.已经证明极少数的患者，特别是那些有严重冠状动脉狭窄的患者，在服用此药或者增加剂量期间，心绞痛或心肌梗死的发生率增加。其机制尚不明了。故服用本品期间须定期作心电图。
5.少数接受β-受体阻滞剂的患者在开始服用此药后可发生心力衰竭，有主动脉狭窄的患者这种危险性更大。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品在孕妇中应用的研究尚不充分，已有的临床应用尚未发生问题，但应注意不良反应。
【儿童用药】 安全性和疗效尚不明确。
【老年患者用药】 老年人应用血药浓度较高，但半衰期未延长，故宜适当减少剂量；正在服用β-受体阻滞剂者应慎重加用本品。合用宜从小剂量开始，以防诱发或加重体循环低血压，增加心绞痛、心力衰竭，甚至心肌梗死的发生。推荐老年患者初始剂量为每日10mg。
【药物相互作用】1.β-受体阻滞剂 绝大多数患者合用此药可加强降压作用，并可减轻本品降压后发生的心动过速；然而，个别患者有可能诱发和加重体循环低血压、心力衰竭和心绞痛。
2.血管紧张素转换酶抑制剂 合用耐受性较好，降压作用加强。
3.长效硝酸盐类 合用有较好的耐受性，但尚缺乏评价这种合用控制心绞痛的有效性文献。
4.洋地黄 部分研究提示服用此药，能够增加合用的地高辛血浆浓度，平均增加 45%。部分研究认为不增加地高辛血浆浓度和毒性。提示我们在初次使用、调整剂量或停用尼群地平时应监测地高辛的血药浓度，以防地高辛过量。
5.双香豆类抗凝药 尚无报告表明合用尼群地平能够增加香豆类抗凝药物的凝血酶元时间。目前，还不能肯定他们之间的相互作用。
6.西米替丁 由于西米替丁可介导抑制肝脏细胞色素P450酶，使尼群地平的首过效应发生改变，建议对正在服用西米替丁治疗的患者合用尼群地平时，注意药物剂量的调整。
【药物过量】 现有的文献表明，增加剂量能够导致过度的外周血管扩张，继发或延长体循低血压状态。由药物过量导致临床上出现显著的低血压反应的患者，应及时在心肺监测的同时，给予积极的心血管支持治疗。肝功能不全的患者药物清除率下降。
【贮藏】 遮光、密封保存。
【包装】 铝塑复合膜包装，每袋2贴，每小盒1袋，每中盒40小盒，每箱20中盒
【有效期】 24个月
尼群地平简介 肖春华 周则武（福建省省立医院药剂科）
第一代钙拮抗剂硝苯地平（商品名：心痛定）、戊脉安（商品名：异博定）等在临床实践中用于治疗劳力性及血管痉挛性心纹痛和高血压非常有效，但在使用上受到一定的限制．轻微的付作用是常见的，有时可使严重的心力衰竭显著恶化，也可使心绞痛加剧。为保待24 小时效力，硝苯地平每天至少服用三次。
第二代新的二氢毗吮类钙离子拮杭剂较之硝苯地平具有更强的血管选择性．更少的直接心肌抑制作用，更灵活的给药方案和轻微的付作用。其中首推．尼群地平、还有尼卡地平、尼素地平、尼莫地平、非洛地平。
尼群地平（Nitrondipi 。，硝苯乙地平）:
为新型钙离子拮抗剂，是目前洽疗高血压病比较理想的新药。本药能抑制细胞外钙离子内流，扩张冠状动脉，增加冠脉血流量．直接松弛血管平滑肌，同时扩张周围小动脉．降低外周血管阻力，从而使血压下降。尤其适用于血压较高，需要迅速降压以及用其它药物疗效不佳的患者。对冠心病和高血脂患者也有一定的改善作用和降低血脂效果。
尼群地平和硝苯地平对血压和心率的影响相似，尽管尼群地平是一种更强力的未梢血管扩张剂，但对冠状动脉和冠状动脉侧支的扩张作用较弱．作用时间明显长于硝苯地平，半衰期约12小时。所以本药降压起效快，降压温和待久，还可以增加尿钠的排泄。而硝苯地平降压过猛，患者感到头昏，反射性心悸也更明显。
尼群地平能促使心肌细胞内质网摄取并潴留ca + + ，而戊脉胺要大10 倍的浓度才有此作用，硝苯地平则无此作用。尼群地平对心肌血管床有很强的选择性，而对血管的结合亲和力又比对心肌的肌浆网大10 倍，在降压时．它能增加冠脉及脑动脉的血流量，降低心肌耗氧量而保护缺血性心肌．而硝苯地平在明显降压时使心肌缺血加重。本药口眼一般每次1片，每日2 一3 次，血降恢复正常后．继续用小剂量（每日1 片）维待，可以恐固疗效。
本品副作用轻微，一般与血管扩张的有关口干、头痛、面红等，连续服药3一4天后逐渐消失。
尼群地平治疗不同年龄高血压疗效观察 杨松强
中华医营研究杂志2004年第4 卷第6 期（收稿日期2004一02 一26 ) （编辑 维兰）
【 文献标识码】B 【 文章编号】 1680一6115（2004）06-0492-01
高血压是目前最常见的心血管病，高血压病的治疗已成为临床医生面临的最大挑战之一。2000年4 月一2002年10月间我们应用尼群地平(钙拮抗剂)治疗高血压病人1208例，并对不同年龄段的治疗效果进行分析比较，现总结报告如下。
1 资料与方法
1 . 1 病例来源及组成所有观察病例均为门诊病例，1208例中男702 例，女506例。40岁以下394 例，1 级高血压245例，2 级高血压135 例，3 级高血压14 例。40 一59 岁404例，1 级高血压130 例，2 级高血压223 例，3 级高血压51 例。60岁以上410 例，1 级高血压84 例，2 级高血压248 例，3 级高血压78 例。观察时间1 一10 个月。
1 . 2 诊断标准及血压测量诊断标准采用1999年中国高血压诊断标准［1］ 。所有人选病例均符合该标准。血压测量采用袖带水银柱血压计，取坐位测右臂血压，测量血压前静坐休息10MIN。
1 . 3 用药方法及血压观察 停用其他降血压药物，所有病人均予以尼群地平10mg每日2 次口服，维持治疗时视病人血压情况，部分病人改为每日10mg。3 级高血压病人考虑病人的接受程度，开始用药时，加卡托普利25mg每日3 次，1 一2 周后停用。开始服药3 周内每3 天测血压一次，3 周后每10 天测血压一次。
1 , 4 疗效评价标准 显效：治疗后舒张压下降>10mmHg, 并降至正常或下降10mmHg以上。有效：治疗后舒张压下降虽未达到10mmHg 但已降至正常范围，或下降10 - 19mmHg ；如为收缩期高血压，收缩压下降>30mmHg。无效：治疗后血压下降未达到有效标淮［1］。因药物副作用原因停药者计人无效组。
2 结果
2 . 1 疗效40 岁以下组：显效76 例，占19 . 3 % ，有效170 例，占43 . 1 % ，无效148 例，占37 . 6 % ，总有效率62 . 4 ％。41 一59 岁组：显效96例，占23 , 7 % ，有效216 例，占53 . 5 % ，无效92 例，占22 . 8 % ，总有效率77 . 2 ％。60岁以上组；显效112 例，占27 . 3 % ，有效258 例，占62 . 9 % ，无效40 例，占9 . 8 % ，总有效率90.2 ％。
2 . 2 药物副作用三组病例均有因头痛、心率加快而在1 个月内改用其他药物的病人，分别为7 例、4 例和9 例，总发生率1 . 7 % ，未发现其他副作用。
3 讨论
钙拮抗剂作为降压药物应用于临床已20余年。20世纪90年代被国际高血压学会及世界卫生组织推荐为第一线降压药。1995年PSaty 等报道了用不同降压药治疗高血压的回顾性病例研究，提出短效钙拮抗剂不适合作为一线降压药，并解释其引起心血管事件的可能机制是短效钙拮抗剂重复给药过程中，药物浓度波动过大，反复诱发交感神经激活，导致反复发作的心率加速及血压升高，或直接捉发心肌缺血及心律失常诱发心血管事件发生。对该看法的争议到1998年基本达成共识：短效钙拮抗剂单一用药对冠心病的患者有害不主张在这类患者中使用，而长效钙拮抗剂可克服这一缺点。因此降压治疗首选长效制剂［2］。本组病例观察结果显示，尼群地平在60岁以上老年高血压患者的治疗有效率达90％，印证了以上观点。因此老年高血压患者建议首选中长效钙拮抗剂。
本组观察病例结果显示，中长效钙拮抗剂的降压效果老年人较好，青年人稍差，可以从发病机理解释。青年人高血压多与遗传和精神紧张有关，与细胞膜离子交换关系较少。而老年高血压患者大多伴有动脉硬化和细胞膜的离子转运异常。本组病例仅从年龄一个方面进行探讨分析，未涉及其他因素，结果难免存在一定的局限性。参考文献
1 刘力生．高血压，北京：人民卫生出版社，2001 , 455 ．966 .
2 吴明永．高血压和高血压脑病的现代救治．山东省第八次急诊医学学术会议暨急诊临床学术难题疑点继续教育专题汇编．烟台，2002 , 9 , 57 .
（收稿日期：2004一03 一19 ) （编辑 海涛）
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